„Gabazin“ – Versionsunterschied
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'''Gabazin''' ('''SR-95531''') ist ein selektiver, potenter [[Allosterie|allosterischer]] [[GABA-Rezeptor|GABA<sub>A</sub>-Rezeptor]]-[[Antagonist (Pharmakologie)|Antagonist]], der von der Firma Sanofi Recherche, heute [[Sanofi]] 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.<ref>{{Literatur|Autor=M. Heaulme, J. P. Chambon, R. Leyris, J. C. Molimard, C. G. Wermuth, K. Biziere|Titel=Biochemical characterization of the interaction of three pyridazinyl-GABA derivatives with the GABAA receptor site|Sammelwerk=Brain Research|Band=384|Nummer=2|Verlag=|Jahr=1986|Monat=10|Seiten=224–231|ISSN=0006-8993|PMID=3022866}}</ref><ref name="PMID 8987785">{{Literatur|Autor=S. Ueno, J. Bracamontes, C. Zorumski, D. S. Weiss, J. H. Steinbach|Titel=Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor|Sammelwerk=The Journal of Neuroscience: The Official Journal of the Society for Neuroscience|Band=17|Nummer=2|Verlag=|Jahr=1997|Monat=01|Tag=15|Seiten=625–634|ISSN=0270-6474|PMID=8987785}}</ref> |
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Ähnlich wie andere GABA<sub>A</sub>-Rezeptor Antagonisten, z. B. [[Picrotoxin]] und [[Bicucullin]] wirkt es konvulsiv und erregend auf das [[Nervensystem]]. Angewandt in der [[Hausmaus|Maus]] sorgt es für einen [[Tonisch-klonischer Krampfanfall|tonisch-klonischen Krampfanfall]].<ref>{{Literatur|Autor=C. J. Behrens, L. P. van den Boom, U. Heinemann|Titel=Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro|Sammelwerk=The European Journal of Neuroscience|Band=25|Nummer=7|Verlag=|Jahr=2007|Seiten=2170–2181|ISSN=0953-816X|DOI=10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x|PMID=17419756}}</ref> |
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Gabazin reduziert den GABA-vermittelten [[Synapse|synaptischen]] inhibitorischen [[Chlorid]]-Strom in die Zelle. So wird eine inhibitorische Hyperpolarisation verhindert und Gabazin wirkt effektiv exzitatorisch. Gabazin wirkt selektiver auf den GABA<sub>A</sub>-Rezeptor als andere Blocker. Es kann beispielsweise durch Opiate und Steroide (wie [[Pentobarbital]] und [[Alphaxalon]]) ausgelöste Ströme nur bedingt hemmen.<ref name="PMID 8987785" /> Es ersetzt GABA mit einer [[Dissoziationskonstante]] von K<sub>i</sub>=150 nM. |
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== Anwendung == |
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Version vom 1. Juni 2015, 08:45 Uhr
| Strukturformel | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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| Allgemeines | ||||||||||
| Name | Gabazin | |||||||||
| Andere Namen |
2-(3-Carboxypropyl)-3-amino-6-(4 methoxyphenyl)pyridaziniumbromid | |||||||||
| Summenformel | C15H17N3O3 · HBr | |||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißes Pulver[1] | |||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||
| Molare Masse | 368,23 g·mol−1 | |||||||||
| Aggregatzustand |
fest[1] | |||||||||
| Löslichkeit | ||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||
Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.[4][5]
Wirkung
Ähnlich wie andere GABAA-Rezeptor Antagonisten, z. B. Picrotoxin und Bicucullin wirkt es konvulsiv und erregend auf das Nervensystem. Angewandt in der Maus sorgt es für einen tonisch-klonischen Krampfanfall.[6]
Gabazin reduziert den GABA-vermittelten synaptischen inhibitorischen Chlorid-Strom in die Zelle. So wird eine inhibitorische Hyperpolarisation verhindert und Gabazin wirkt effektiv exzitatorisch. Gabazin wirkt selektiver auf den GABAA-Rezeptor als andere Blocker. Es kann beispielsweise durch Opiate und Steroide (wie Pentobarbital und Alphaxalon) ausgelöste Ströme nur bedingt hemmen.[5] Es ersetzt GABA mit einer Dissoziationskonstante von Ki=150 nM.
Anwendung
Ähnlich wie andere GABA-Rezeptor-Antagonisten, beispielsweise Picrotoxin und Bicucullin wird Gabazin in der Grundlagenforschung verwendet.
Siehe auch
Einzelnachweise
- ↑ a b c d Datenblatt Gabazin bei Sigma-Aldrich (PDF).
- ↑ a b Tocris: Gabazin, abgerufen am 9. Oktober 2014.
- ↑ Abcam: Gabazin, abgerufen am 9. Oktober 2014.
- ↑ M. Heaulme, J. P. Chambon, R. Leyris, J. C. Molimard, C. G. Wermuth, K. Biziere: Biochemical characterization of the interaction of three pyridazinyl-GABA derivatives with the GABAA receptor site. In: Brain Research. Band 384, Nr. 2, Oktober 1986, ISSN 0006-8993, S. 224–231, PMID 3022866.
- ↑ a b S. Ueno, J. Bracamontes, C. Zorumski, D. S. Weiss, J. H. Steinbach: Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. In: The Journal of Neuroscience: The Official Journal of the Society for Neuroscience. Band 17, Nr. 2, 15. Januar 1997, ISSN 0270-6474, S. 625–634, PMID 8987785.
- ↑ C. J. Behrens, L. P. van den Boom, U. Heinemann: Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro. In: The European Journal of Neuroscience. Band 25, Nr. 7, 2007, ISSN 0953-816X, S. 2170–2181, doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x, PMID 17419756.
